白血病用药——美国伊布替尼用法用量简要说明

　【药品名称】

　　通用名称:伊布替尼胶囊

　　商品名称:亿珂®IMBRUVICA®

　　英文名称:IbrutinibCapsules

　　汉语拼音:YibutiniJiaonang

　　【成份】

　　活性成份：伊布替尼

　　化学名称：l-{(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯酚)」H-毗哩[3,4-d]嚅嚏-1-基]哌嚏-1-基}丙-2-烯-1-酮

　　化学结构式：

　　分子式：C25H24N6O2

　　分子量：440.50

　　辅料：微晶纤维素、交联短甲纤维素钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、明胶空心胶囊

　　【性状】

用黑色油墨印有“ibr140mg”字样的0号白色不透明硬明胶胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

印度代购提示本品：用法用量:

　　伊布替尼是一种处方药，用作布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的抑制剂，用于治疗至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

Ibrutinib is a prescription drug used as an inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) to treat mantle cell lymphoma (MCL) in patients who have received at least one treatment.

　　成人用量：胶囊140毫克

印度代购提示本品：剂量注意事项:

　　应按照以下方式给出：

　　慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤

　　适用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)，包括未接受过治疗或曾接受治疗的患者;对于在17号染色体上携带缺失的患者(del17pCLL)也表明，这与对标准治疗的不良反应有关

　　每天一次口服420毫克(三个140毫克胶囊)，直至出现不可接受的毒性或疾病进展

　　与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用

　　Ibrutinib伊布替尼每天口服420毫克加苯达莫司汀和利妥昔单抗，每28天一次，最多6个周期，直至疾病进展或不可接受的毒性

　　套细胞淋巴瘤

　　适用于接受过至少1次治疗的患者的套细胞淋巴瘤

　　每天一次口服560毫克(四个140毫克胶囊)

　　继续直至疾病进展或不可接受的毒性

　　Waldenström巨球蛋白血症

　　适用于Waldenström巨球蛋白血症(WM)的所有治疗方法，这是一种罕见的惰性非霍奇金淋巴瘤(B细胞淋巴瘤)

　　每日一次口服420毫克(三粒140毫克胶囊)

　　边缘区淋巴瘤

　　适用于需要全身治疗且至少接受过1次抗CD20治疗的患者的边缘区淋巴瘤(MZL)

　　每天一次口服560毫克(四个140毫克胶囊)

　　继续直至疾病进展或不可接受的毒性

　　剂量修改:

　　中断或停止治疗

　　任何非血液学毒性3级或更高级别的中断性治疗，感染或发热3级或更高的中性粒细胞减少症，或4级血液学毒性

　　一旦毒性已经解决为1级或基线(恢复)，以起始剂量(指示特异性)重新启动伊布替尼

　　如果毒性再次发生，减少1粒胶囊剂量(140毫克/天)

　　根据需要可以考虑第二次减少剂量140mg

　　如果这些毒性在2次剂量减少后持续存在或复发，则停止使用

　　CYP3A抑制剂

　　避免与强或中等CYP3A抑制剂共同给药，并考虑CYP3A抑制较少的替代药物

　　同时使用强效CYP3A抑制剂(ritonavir，indinavir，nelfinavir，saquinavir，boceprevir，telaprevir，奈法唑酮)不建议使用

　　短期使用(7天或更短)的强CYP3A抑制剂：考虑中断伊布替尼，直到不再需要CYP3A抑制剂

　　与中度CYP3A抑制剂(氟康唑，地瑞纳韦，红霉素，地尔硫卓，阿扎那韦，阿瑞吡坦，安普那韦，fosamprenavir，克唑替尼，伊马替尼，维拉帕米，葡萄柚产品和环丙沙星)共同给药：每日减少剂量至140毫克

　　CYP3A诱导剂

　　强CYP3A诱导剂使伊布替尼血浆浓度降低约10倍

　　避免同时使用强CYP3A诱导剂(卡马西平，利福平，苯妥英，圣约翰草)

　　考虑具有较少CYP3A诱导的替代药剂

　　肝功能损害

　　轻度(ChildPughA级)：每日口服140毫克

　　中度至重度(ChildPughB类和C类)：避免使用

　　儿科用药未注明。

　　剂量考虑因素:

　　套细胞淋巴瘤和边缘细胞淋巴瘤的适应症是基于总体反应率(两者都获得了FDA的加速批准);尚未确定生存或疾病相关症状的改善。

The indications for mantle cell lymphoma and marginal cell lymphoma are based on overall response rates (both received accelerated FDA approval); Improvement in survival or disease-related symptoms has not been determined.