AbbVie 及 Genentech基因泰克

中文名】：維奈妥克

【商品名】：Venclyxto/Venclexta

【化学名】：Venetoclax

【制造药厂】：AbbVie 及 Genentech基因泰克

10mg、50mg、100mg；片剂

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)简介说明】

維奈妥克Venclyxto/Venclexta(Venetoclax)是BCL-2（一种抗凋亡蛋白）的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证真实CLL细胞中有BCL-2的过表达，其介导肿瘤细胞生计和辅佐反抗化疗。

維奈妥克Venclexta(Venetoclax)通过与BCL-2蛋白直接结合，辅佐恢复凋亡进程，取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动，在非临床研讨中，維奈妥克曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
 

venetoclax venclyxto 维奈妥克

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【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)临床数据】

維奈妥克Venclyxto/Venclexta的获批，是基于一项II期临床研讨（M13-982）的数据。该研讨是一项开放标签、单组、多中心II期研讨，在携带17p删去突变的复发性或难治性缓慢淋巴细胞白血病患者中展开。在一项单药临床试验中归入106例患者，均为17P-并至少承受过一次其它医治的CLL，患者每天口服Venclexta，初始剂量20mg，经5周后增至400mg，成果显现80%患者完全缓解或部分缓解。

 

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)适应症】

适用于既往曾承受至少一种医治的、有17p缺失的缓慢淋巴细胞性白血病(CLL)。

 

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)用法用量】

（1）20mg口服，每天1次，连续7天初始医治，接着通过一个每周剂量递加表至每天剂量400mg。

（2）VENCLEXTA片应随餐服用，不要咀嚼或压碎服用。

（3）留意预防溶瘤综合症。

 

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)常见不良反应】

常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞削减，腹泻，厌恶，贫血，上呼吸道感染，血小板削减，和疲乏。

 

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)禁忌症】

Venclexta运用初期及剂量递加期制止与强CYP3A抑制剂同用。

 

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)正告及留意事项】

（1）溶瘤综合症(TLS)：评价用药患者的发病危险。用抗高尿酸血症药物预先给药和保证适当水化。当总体危险增加应用更强的应对办法(静脉水化，频繁监视，住院)。

（2）中性粒细胞削减：监视血细胞计数和感染的体征，运用临床手法适当处置。

（3）免疫接种：VENCLEXTA医治前、医治期间或用药后不要给予减毒活疫苗。

（4）胚胎胎儿毒性：或许致胚胎-胎儿危害。劝告生殖潜能女人对胎儿潜在危险和医治期间运用有效避孕。

 

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)药物相互作用】

（1）防止VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂，强或中度CYP3A诱导剂，P-gp抑制剂，或狭隘医治指数P-gp底物的同时运用。

（2）如有必要运用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂，减低VENCLEXTA剂量至少50%。

（3）如剂量递加阶段后有必要运用一种强CYP3A抑制剂，减低VENCLEXTA剂量至少75%。

（4）如有必要运用狭隘医治指数P-gp底物，它应在VENCLEXTA前至少6小时前运用。

 

【維奈妥克Venclexta(Venetoclax)特殊人群运用】

哺乳期妇女：间断哺乳喂养。