白血病用药——美国帕纳替尼适应症和用法用量

帕纳替尼是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子受体PDGFR家族、成纤维细胞生长因子受体FGFR家族、EPH受体家族、干细胞因子受体c-KIT、RET、TIE2、FLT3受体。帕纳替尼是T315I突变的唯一抑制剂。

Panatinib is a kinase inhibitor that inhibits the Philadelphia chromosome fusion gene: ABL protein produced by BCR-ABL and ABL protein mutated by T315I at IC50 concentrations of 0.4nM and 2.0nM, respectively. Other IC50 targets at 0.1 nm-20 nM are: SRC kinase family (SRC, LCK, YES, FYN), VASCULAR endothelial growth factor VEGFR family, platelet-derived growth factor receptor PDGFR family, fibroblast growth factor receptor FGFR family, EPH receptor family, stem cell factor receptor C-kit, RET, TIE2, FLT3 receptor. Panatinib is the only inhibitor of the T315I mutation.

　　印度代购提示您：帕纳替尼获批的适应症：

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）。

　　印度代购提示您：帕纳替尼的用法用量：

　　完整吞服，随餐或空腹皆可。推荐的初始服用剂量为45mg、每日一次；对于已经达到主要细胞遗传学反应（MCyR）标准的慢性期（CP）CML和加速期（AP）CML患者，可以考虑减少剂量。如果肝脏有问题，推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应，可酌情减量至30mg或15mg、每日一次。如果服用帕纳替尼3个月（90天）内无效果，则考虑停止服用。

Swallow whole, with meal or on an empty stomach. The recommended initial dose is 45mg once daily; Reduced doses may be considered for chronic (CP) and accelerated (AP) CML patients who have met major cytogenetic response (MCyR) criteria. For liver problems, an initial dose of 30mg once daily is recommended. If there are some adverse reactions, the dosage can be reduced to 30mg or 15mg, once a day. If panatinib does not work within 3 months (90 days), consider discontinuing it.

　　注：尚未确定的最佳剂量。在临床试验中，起始剂量是每天口服一次45mg.然而，在2期试验中，68％的患者在治疗过程中每天需要将剂量减少至30mg或15mg.