維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)简介说明

維奈妥拉 Venclyxto/Venclexta(Venetoclax) 治疗CLL白血病

【中文名】：維奈妥拉

【商品名】：Venclyxto/Venclexta

【化学名】：Venetoclax

【制造药厂】：AbbVie 及 Genentech基因泰克

10mg、50mg、100mg；片剂

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)简介说明】

Venclyxto/Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉是BCL-2（一种抗凋亡蛋白）的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达，其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。

Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合，辅助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动，在非临床研究中，Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
 

venetoclax venclyxto 维奈妥拉

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【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)临床数据】

Venclyxto/Venclexta的获批，是基于一项II期临床研究（M13-982）的数据。该研究是一项开放标签、单组、多中心II期研究，在携带17p删除突变的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病患者中开展。在一项单药临床试验中纳入106例患者，均为17P-并至少接受过一次其它治疗的CLL，患者每天口服Venclexta，初始剂量20mg，经5周后增至400mg，结果显示80%患者完全缓解或部分缓解。

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)适应症】

适用于既往曾接受至少一种治疗的、有17p缺失的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)用法用量】

（1）20mg口服，每天1次，连续7天初始治疗，接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg。

（2）VENCLEXTA片应随餐服用，不要咀嚼或压碎服用。

（3）注意预防溶瘤综合症。

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)常见不良反应】

常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少，腹泻，恶心，贫血，上呼吸道感染，血小板减少，和疲乏。

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)禁忌症】

Venclexta使用初期及剂量递增期禁止与强CYP3A抑制剂同用。

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)警告及注意事项】

（1）溶瘤综合症(TLS)：评估用药患者的发病风险。用抗高尿酸血症药物预先给药和确保适当水化。当总体风险增加应用更强的应对措施(静脉水化，频繁监视，住院)。

（2）中性粒细胞减少：监视血细胞计数和感染的体征，使用临床手段适当处置。

（3）免疫接种：VENCLEXTA治疗前、治疗期间或用药后不要给予减毒活疫苗。

（4）胚胎胎儿毒性：可能致胚胎-胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和治疗期间使用有效避孕。

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)药物相互作用】

（1）避免VENCLEXTA与中度CYP3A抑制剂，强或中度CYP3A诱导剂，P-gp抑制剂，或狭窄治疗指数P-gp底物的同时使用。

（2）如必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂，减低VENCLEXTA剂量至少50%。

（3）如剂量递增阶段后必须使用一种强CYP3A抑制剂，减低VENCLEXTA剂量至少75%。

（4）如必须使用狭窄治疗指数P-gp底物，它应在VENCLEXTA前至少6小时前使用。

【維奈妥拉Venclexta(Venetoclax)特殊人群使用】

哺乳期妇女：中止哺乳喂养