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Zurig80非布索坦百度百科

4475浏览    我要投搞 作者:泰国娜莎NOXA20代购网 相关标签

疯龄8年 05年确诊,05年前有痛过几次,但没在意。之前一直断断续续吃药,别嘌呤、立加利仙都吃过。基本流程是,吃肉较多,就吃颗别嘌呤。前年有查尿酸550+,期间每年3-4次发作,每次一周左右恢复。12...

疯龄8年 05年确诊,05年前有痛过几次,但没在意。
之前一直断断续续吃药,别嘌呤、立加利仙都吃过。基本流程是,吃肉较多,就吃颗别嘌呤。
前年有查尿酸550+,期间每年3-4次发作,每次一周左右恢复。

12年10月开始,到13年1月底,连续几个月都反复发作,后面两个月几乎没有下床。秋水仙碱、双氯芬酸钠……已经无效,只能熬。
体重降了15kg+。。。痛的时候一直控制饮食,到2月底,近3个月未食肉。

2月26号医院查尿酸740+ (饮食控制不起作用)
然后别嘌呤每日1颗,1周后复查,640+
期间在贴吧了解到新药非布,在淘宝买了一盒印度产的 zurig
3月9日开始,每日半颗(40mg)
3月14日晚用淘宝买来的尿酸仪测得4.6mg/dl,大概280mol/L
等明天16号用非布一周,再去医院查。

这次进入贴吧,帮助很大,感谢 光速 枸杞 疑难病 杀庸医 等一系列风友。。
我的目标是先降酸,除石,再锻炼减重。
现在180cm 93kg

此贴将持续更新,每天来逛逛贴吧,才能让刺激自己,更好的坚持下去。。。
0mg,80mg片剂
描述
Zurig(非布索坦)是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,化学名称为2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基-苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸……分子式:
C16H16N2O3S,结构式为……。
定性和定量成分
Zurig(非布索坦)片剂用于口服:
1. Zurig(非布索坦)片剂 40mg
每一薄膜包衣的片剂含:
非布索坦…40mg
2. Zurig(非布索坦)片剂 80mg
每一薄膜包衣的片剂含:
非布索坦…80mg
临床药理学
作用机制
非布索坦是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶,达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物,在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生,转化的每一步都由黄嘌呤氧化酶所催化。已经表明,非布索坦可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶。非布索坦在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶,也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。
药代动力学
吸收
非布索坦在口服后被快速广泛吸收,峰值时间约为1.0-1.5小时,84%被吸收。在每24小时应用治疗剂量时,没有非布索坦的蓄积。在以每日80mg和120mg的剂量口服一次或多次后,峰值浓度分别约为2.8-3.2μg/mL和5.0-5.3μg/mL。如果伴高脂肪餐,以每日80mg的剂量口服多次或以每日120mg的剂量口服一次口服后,峰值浓度分别降低49%和38%,曲线下面积分别减少18%和16%,然而,并没有观察到血清尿酸浓度降低百分率的临床显著变化。

Zurig(非布索坦)是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,有40,80,120等不同的规格。Zurig可以有效地抑制氧化型和还原型的告票呤氧化病。在治疗浓变并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶。由肝和肾清除,表观半衰期约为5一8小时。肝、肾功能轻、中度不全不需调整剂量。Zurig起始剂量为40mg,每天一次,2周未能达标(血清尿没水平低于6mgdl(360umol)的患者,两周后Zurig可增加到80mg,服用zuring时,不需考虑食物或抗酸制。

禁忌:使用硫唑嘌呤、巯基嘌呤、茶硷。妊娠、乳母、缺血性心脏病或充血性心力衰竭。

开始应用Zurig痛风发作增加,由于血清尿酸水平降低,导致组织中尿酸盐被动员。为了预防开始应用Zurig的痛风发作,可以在开始应用时加用一种非甾体抗炎药。个人意见,在急性痛风发作前,并没有使用其他干扰尿酸过多生成及促进排泻的药物时,在急性发作时不用Zurig好!

就此,我想再谈谈自己对痛风发生简单的认识及治疗意见,痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此痛风的治疗通常的手段是:促进尿酸排泄,抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关的症状。

体内尿酸生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次磺嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(X0R)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性,可以有效的减少尿酸的生成。

目前我们用于临床的XOR抑制剂,有别嘌呤醇及非布索坦(Zurig),别嘌呤醇在临床上已经应用了30余年,确实起到很大的作用,但是它是嘌呤类似物,不可避免的成成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响,在痛风及高尿酸血症治疗的过程中,需要重复一定剂量给药来维持较有效的药物水平,加上部分病人过敏反应,造成肝功异常及个别病人严重的皮疹。而Zurig是非嘌呤类XOR抑制剂,应该具有更好的安全性。别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而Zurig对氧化型和还原型的XOR都有显著的抑制作用,因此降低尿酸的作用更强大、持久。

另外在治疗痛风的过程中,更多的病人是排泄异常的病人,促进尿酸排泄的药,丙磺舒和苯溴马龙, 丙磺舒我们临床上很少用,苯溴马龙临床上用的校多,而且疗效及安全性相对好,但我的病人中也有出现肾功异常的病人。尿酸酶(pegloticase,人类无尿酸酶,不能分解尿酸。该品为一种哺乳动物重组尿酸酶替代物,可分解尿酸),目前在国内还没有上市。lesinurad(选择性尿酸回吸收抑制剂),在国内也没有用于临床。及降压药氯沙坦和降脂药非洛贝特等均兼有降尿酸作用

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