卡非佐米Carfilzomib是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中,carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学,和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。 Carfilzomib is a tetrapeptidyl epoxy-skeleton proteasome inhibitor that irreversibly binds to the n-terminal active site of the 20S proteasome containing threonine, the proteolytic core particle in the 26S proteasome. Carfilzomib has anti-proliferative and apoptotic activities in vitro in entity and hematology in granulocytes. In animals, Carfilzomib inhibits proteasome activity in blood and tissues and delays tumor growth in multiple myeloma, hematological, and solid tumor models.
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