拉罗替尼Vitrakvi(Larotrectinib)Loxo-101 简介说明

【中文名】：拉罗替尼

【商品名】：Vitrakvi

【化学名】：Larotrectinib

【制造药厂】：Loxo Oncology 及 德国拜耳Bayer

20mg（口服液）、25mg（胶囊）、100mg（胶囊）

【拉罗替尼Vitrakvi(Larotrectinib)Loxo-101 简介说明】

拉罗替尼Vitrakvi-Larotrectinib（LOXO-101）是一種強效、口服、選擇性原肌球蛋白受體激酶（TRKs）抑制劑，作用於 TRKB、TRKB、和 TRKC 激酶。有效针对多达17种癌症。Loxo-101由Loxo Oncology 及 德国拜耳公司(Bayer)共同研发，于2018年11月26日获美国FDA批准上市。Loxo-101可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中，报告证明Loxo-101可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。

loxo-101 拉罗替尼

vitrakvi loxo-101 Larotrectinib

【拉罗替尼Vitrakvi(Larotrectinib)Loxo-101 适应症】

用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域（组织/细胞/部位），只要有NTRK基因融合， 就可以使用larotrectinib进行治疗。

【拉罗替尼Vitrakvi(Larotrectinib)Loxo-101 用法用量】

（1）成人及兒童患者，身體表面面積在1平方米以上：每日口服兩次，每次100mg，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

（2）兒童患者，身體表面皿面積在1平方米以下：每日口服兩次，每次分量是100mg/1平方米（每1平方米使用100mg，假設患者的表面面積是0.8平方米，則服用80mg），直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
【中文名】：恩曲替尼

【商品名】：Rozlytrek

【化学名】：Entrectinib

【制造药厂】：Ignyta；Roche罗氏

100mg*30粒,200mg*90粒；胶囊

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 简介说明】

罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型抗癌药物entrectinib(恩曲替尼)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。 恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。

恩曲替尼 rozlytrek entrectinib

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 临床试验】

肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%（12/14例），其中2例患者出现了完全缓解。 13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解（85%），其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%（5/5例），包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。 ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，而entrectinib可以通过血脑屏障。

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 用法用量】

恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性；治疗剂量为600mg，每日口服1次。

【恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 副作用】

恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。