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印度降酸片Zurig(非布索坦)

8914浏览    我要投搞 作者:泰国娜莎NOXA20代购网 相关标签

治疗适应症:Zurig(非布索坦)适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。用法和用量:用于痛风患者慢性高尿酸血症的治疗,推荐Zurig(非布索坦)40mg或80mg,每日一次。推荐Zurig(非布索坦)的...

治疗适应症:

Zurig(非布索坦)适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

用法和用量:

用于痛风患者慢性高尿酸血症的治疗,推荐Zurig(非布索坦)40mg或80mg,每
日一次。
推荐Zurig(非布索坦)的起始剂量为40mg,每日一次,对于应用40mg 二周后
未能达到血清尿酸水平低于6mg/dL(360μ mol/L)的患者,推荐Zurig(非布索
坦)80mg。服用Zurig(非布索坦)时,不需考虑食物或抗酸剂。
特殊人群
肾功能不全
轻到中度肾功能不全的患者服用非布索坦时,不需要调整剂量。
肝功能不全
轻到中度肝功能不全的患者服用非布索坦时,不需要调整剂量。

不良反应:

印度降酸片Zurig(非布索坦)

常见
头痛、腹泻、恶心、皮疹、肝功能异常。

不常见
血淀粉酶升高、血小板计数减少、血肌酐升高、血红蛋白降低、血尿素升高、乳
酸脱氢酶(LDH)升高、甘油三酯升高、头晕、感觉异常、嗜睡、味觉改变、腹
痛、胃食管反流病、呕吐、口干、消化不良、便秘、大便频繁、胀气、胃肠道不
适、肾结石、血尿、尿频、皮炎、荨麻疹、瘙痒、关节痛、关节炎、肌痛、肌痉
挛、肌肉骨骼痛、体重增加、食欲增加、高血压、脸红、潮热、疲乏、水肿、流
感样症候群、性欲减退

罕见
心悸、肾功能不全、虚弱、口渴、神经质、失眠。

禁忌症
下列患者禁用非布索坦:
-对活性物质或任何赋形剂过敏
-正在应用硫唑嘌呤、巯基嘌呤或茶碱治疗
-无症状的高尿酸血症

妊娠
妊娠期间不宜应用非布索坦。

乳母
哺乳期间不宜应用非布索坦。

注意事项
-缺血性心脏病或充血性心力衰竭患者,不推荐应用非布索坦治疗。
-开始应用非布索坦后,常见痛风发作的增加。这一增加是由于血清尿酸水平的
降低,导致组织中沉积的尿酸盐被动员。为了预防开始应用非布索坦时的痛风发
作,推荐同时应用一种非甾体类抗炎药或者秋水仙碱预防性治疗。
-如同应用其他降低尿酸盐的药品,在尿酸盐形成率极大增加的患者(例如,恶
性疾病及其治疗、Lesch-Nyhan综合征),在很少情况下,尿液中的黄嘌呤绝对
浓度可以增加至在尿路中发生沉积。由于尚无应用非布索坦的经验,不推荐应用
于这些人群。
描述:

印度降酸片Zurig(非布索坦)

Zurig(非布索坦)是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,化学名称为
2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基-苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸……

分子式:
C16H16N2O3S,

结构式为……。

定性和定量成分:

Zurig(非布索坦)片剂用于口服:
1. Zurig(非布索坦)片剂 40mg
每一薄膜包衣的片剂含:
非布索坦…40mg

2. Zurig(非布索坦)片剂 80mg
每一薄膜包衣的片剂含:
非布索坦…80mg

临床药理学:

作用机制
非布索坦是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过选
择性抑制黄嘌呤氧化酶,达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产
物,在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生,转化的每一步都由黄嘌呤氧
化酶所催化。已经表明,非布索坦可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化
酶。非布索坦在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶,也就是鸟嘌呤
脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷
酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。

药代动力学:

吸收
非布索坦在口服后被快速广泛吸收,峰值时间约为1.0-1.5小时,84%被吸收。在
每24小时应用治疗剂量时,没有非布索坦的蓄积。在以每日80mg和120mg的剂量
口服一次或多次后,峰值浓度分别约为2.8-3.2μ g/mL和5.0-5.3μ g/mL。如果伴高
脂肪餐,以每日80mg的剂量口服多次或以每日120mg的剂量口服一次口服后,峰
值浓度分别降低49%和38%,曲线下面积分别减少18%和16%,然而,并没有观
察到血清尿酸浓度降低百分率的临床显著变化。

分布……
代谢……

印度降酸片Zurig(非布索坦)

排泄
非布索坦由肝和肾通路清除,…… 非布索坦的平均表观半衰期约为5-8小时。

特殊人群:

肾功能不全
与肾功能正常者相比,轻、中度或重度肾功能不全的患者多次服用80mg的非布
索坦后,非布索坦的峰值浓度没有变化。对于轻度或中度肾功能不全的患者,不
需要调整剂量。
肝功能不全
与肝功能正常者相比,轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)肝功
能不全的患者多次服用80mg的非布索坦后,非布索坦的峰值浓度和曲线下面积
及其代谢产物显著变化。


 

 

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