治疗适应症: Zurig(非布索坦)适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。 用法和用量: 用于痛风患者慢性高尿酸血症的治疗,推荐Zurig(非布索坦)40mg或80mg,每 日一次。 推荐Zurig(非布索坦)的起始剂量为40mg,每日一次,对于应用40mg 二周后 未能达到血清尿酸水平低于6mg/dL(360μ mol/L)的患者,推荐Zurig(非布索 坦)80mg。服用Zurig(非布索坦)时,不需考虑食物或抗酸剂。 特殊人群 肾功能不全 轻到中度肾功能不全的患者服用非布索坦时,不需要调整剂量。 肝功能不全 轻到中度肝功能不全的患者服用非布索坦时,不需要调整剂量。 不良反应: 
常见 头痛、腹泻、恶心、皮疹、肝功能异常。 不常见 血淀粉酶升高、血小板计数减少、血肌酐升高、血红蛋白降低、血尿素升高、乳 酸脱氢酶(LDH)升高、甘油三酯升高、头晕、感觉异常、嗜睡、味觉改变、腹 痛、胃食管反流病、呕吐、口干、消化不良、便秘、大便频繁、胀气、胃肠道不 适、肾结石、血尿、尿频、皮炎、荨麻疹、瘙痒、关节痛、关节炎、肌痛、肌痉 挛、肌肉骨骼痛、体重增加、食欲增加、高血压、脸红、潮热、疲乏、水肿、流 感样症候群、性欲减退 罕见 心悸、肾功能不全、虚弱、口渴、神经质、失眠。 禁忌症 下列患者禁用非布索坦: -对活性物质或任何赋形剂过敏 -正在应用硫唑嘌呤、巯基嘌呤或茶碱治疗 -无症状的高尿酸血症 妊娠 妊娠期间不宜应用非布索坦。 乳母 哺乳期间不宜应用非布索坦。 注意事项 -缺血性心脏病或充血性心力衰竭患者,不推荐应用非布索坦治疗。 -开始应用非布索坦后,常见痛风发作的增加。这一增加是由于血清尿酸水平的 降低,导致组织中沉积的尿酸盐被动员。为了预防开始应用非布索坦时的痛风发 作,推荐同时应用一种非甾体类抗炎药或者秋水仙碱预防性治疗。 -如同应用其他降低尿酸盐的药品,在尿酸盐形成率极大增加的患者(例如,恶 性疾病及其治疗、Lesch-Nyhan综合征),在很少情况下,尿液中的黄嘌呤绝对 浓度可以增加至在尿路中发生沉积。由于尚无应用非布索坦的经验,不推荐应用 于这些人群。 描述: 
Zurig(非布索坦)是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,化学名称为 2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基-苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸…… 分子式: C16H16N2O3S, 结构式为……。 定性和定量成分: Zurig(非布索坦)片剂用于口服: 1. Zurig(非布索坦)片剂 40mg 每一薄膜包衣的片剂含: 非布索坦…40mg 2. Zurig(非布索坦)片剂 80mg 每一薄膜包衣的片剂含: 非布索坦…80mg 临床药理学: 作用机制 非布索坦是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过选 择性抑制黄嘌呤氧化酶,达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产 物,在次黄嘌呤→黄嘌呤→尿酸的级联反应中产生,转化的每一步都由黄嘌呤氧 化酶所催化。已经表明,非布索坦可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化 酶。非布索坦在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶,也就是鸟嘌呤 脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷 酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。 药代动力学: 吸收 非布索坦在口服后被快速广泛吸收,峰值时间约为1.0-1.5小时,84%被吸收。在 每24小时应用治疗剂量时,没有非布索坦的蓄积。在以每日80mg和120mg的剂量 口服一次或多次后,峰值浓度分别约为2.8-3.2μ g/mL和5.0-5.3μ g/mL。如果伴高 脂肪餐,以每日80mg的剂量口服多次或以每日120mg的剂量口服一次口服后,峰 值浓度分别降低49%和38%,曲线下面积分别减少18%和16%,然而,并没有观 察到血清尿酸浓度降低百分率的临床显著变化。 分布…… 代谢…… 
排泄 非布索坦由肝和肾通路清除,…… 非布索坦的平均表观半衰期约为5-8小时。
特殊人群: 肾功能不全 与肾功能正常者相比,轻、中度或重度肾功能不全的患者多次服用80mg的非布 索坦后,非布索坦的峰值浓度没有变化。对于轻度或中度肾功能不全的患者,不 需要调整剂量。 肝功能不全 与肝功能正常者相比,轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)肝功 能不全的患者多次服用80mg的非布索坦后,非布索坦的峰值浓度和曲线下面积 及其代谢产物显著变化。
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