印度代购正品阿培利司(ALPELISIB)，阿培利司是什么药？

阿培利司(ALPELISIB)

生产国家：瑞士

适用疾病：乳腺癌

适应症：本品用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。

阿培利司(Alpelisib)说明书

通用名：阿培利司

商品名：PIQRAY

全部名称：阿培利司，阿尔卑利昔，阿博利布，阿哌利西，阿吡利塞，阿培利斯，Alpelisib，PIQRAY，QCR-1，BYL-719，NVP-BYL-719

印度代购提示您本品适应症：

用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。

印度代购推荐用法用量：

推荐剂量：300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起口服。

整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。

对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。

印度代购提示可能出现的不良反应：

>10%:

心血管：周围水肿(15%)

中枢神经系统：疲劳(42%)、头痛(18%)

皮肤科：皮疹(52%)、脱发(20%)、瘙痒(18%)、干燥症(18%)

内分泌和代谢：高血糖(65%)，γ-谷氨酰转移酶升高(52%)，血清钙降低(27%)，体重减轻(27%)，血糖降低(26%)，血清白蛋白降低(14%)，血清钾降低(14%)，血清镁降低(11%)

胃肠道：腹泻(58%)、恶心(45%)、血清脂肪酶升高(42%)、食欲下降(36%)、口腔炎(19%至30%;3/4级：2%至3%)、呕吐(27%)、食欲不振(18%)、腹痛(17%)、粘膜干燥(12%)、消化不良(11%)

血液学和肿瘤学：淋巴细胞减少(52%;3/4级：8%)，部分凝血活酶时间延长(21%;3/4级：<1%)，血小板计数下降(14%;3/4级：1%)

肝脏：血清丙氨酸转氨酶升高(44%)

肾：血清肌酐升高(67%)

其他：发烧(14%)

1%-10%:

皮肤科：多形红斑(1%)

胃肠道：严重腹泻(3%)

泌尿生殖系统：尿路感染(10%)

血液学和肿瘤学：贫血(2%)

神经肌肉和骨骼：颌骨骨坏死(4%)

肾：急性肾功能衰竭(3%)

呼吸道：肺炎(2%)

未定义频率：

皮肤科：皮肤皲裂

胃肠道：老年性口干

泌尿生殖系统：阴道干燥

神经肌肉和骨骼：衰弱

<1%：

上市后和病例报告：过敏性休克、过敏反应、间质性肺炎、间质性肺病、酮症酸中毒、严重皮肤病反应、严重过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征、尿路感染合并脓毒症

印度代购提示您本品禁忌：

对PIQRAY或其任何成分严重过敏反应。

印度代购需要注意的事项：

严重过敏反应：永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY，直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止PIQRAY。

高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前，测试空腹血糖(FPG)，HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止PIQRAY。

肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止PIQRAY。

腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止PIQRAY。

胚胎-胎儿毒性：PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。

贮藏：

密封常温存放，15°C-30°C

作用机制：

Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。

疗效与安全：

在PIK3CA突变患者中，实验组(阿培利司+氟维司琼)与对照组(安慰剂+氟维司琼)相比：中位无进展生存期：11.0比5.7个月，一年无进展生存率：46.3%比32.9%，进展+死亡风险比：0.65，完全+部分缓解率：26.6%比12.8%;在无PIK3CA突变患者中，实验组(阿培利司+氟维司琼)与对照组(安慰剂+氟维司琼)相比：中位无进展生存期：7.4比5.6个月，一年无进展生存率：28.4%比22.2%，进展+死亡风险比：0.85.

试验结果显示，内分泌治疗失败激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中，发生PIK3CA突变的患者接受阿培利司+氟维司群治疗可以显著延长无进展生存。临床试验中的不良事件发生率：3～4级高血糖发生率：36.6%比0.7%;3～4级皮疹发生率：9.9%比0.3%;3级腹泻发生率：6.7%比0.3%;不良事件所致停药发生率：25.0%比4.2%。