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印度代购药:格列卫-详细信息及使用知识等

897浏览    我要投搞 作者:泰国娜莎NOXA20代购网 相关标签

印度代购药:格列卫-详细信息及使用知识等格列卫(甲磺酸伊马替尼片),适应症为-用于医治费城染色体阳性的缓慢髓性白血病(Ph+CML)的缓慢期、加快期或剧变期;-用于医治不能切除和/或发作搬运的恶性胃肠...

 印度代购药:格列卫-详细信息及使用知识等 

格列卫(甲磺酸伊马替尼片),适应症为-用于医治费城染色体阳性的缓慢髓性白血病(Ph+CML)的缓慢期、加快期或剧变期;-用于医治不能切除和/或发作搬运的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人病人;用于以下适应症的安全有用性信息首要来自国外研讨材料。我国人群数据有限。用于医治成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。-用于医治嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或缓慢嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα交融激酶的成年病人。-用于医治骨髓增生反常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年病人-用于医治侵袭性体系性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因骤变或不知道c-Kit基因骤变的成人病人-用于医治不能切除,复发的或发作搬运的隆突性肌肤纤维肉瘤(DFSP)。-用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有显着发风险的成人病人的辅佐医治。极低及低复发风险的病人不该当承受该辅佐医治。


成份


本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。


化学称号:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基] -苯胺甲磺酸盐


化学结构式:


分子式:C29H31N70·CH4S03


分子量:589.7

适应症


用于医治费城染色体阳性的缓慢髓性白血病(Ph+CML)的缓慢期、加快期或剧变期;


用于医治不能切除和/或发作搬运的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人病人;


用于以下适应症的安全有用性信息首要来自国外研讨材料。我国人群数据有限。


用于医治成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。


用于医治嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或缓慢嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα交融激酶的成年病人。


用于医治骨髓增生反常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年病人


用于医治侵袭性体系性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因骤变或不知道c-Kit基因骤变的成人病人


用于医治不能切除,复发的或发作搬运的隆突性肌肤纤维肉瘤(DFSP)。


用于Kit(CDll7)阳性GIST手术切除后具有显着发风险的成人病人的辅佐医治。极低及低复发风险的病人不该当承受该辅佐


用法用量


医治应由对恶性肿瘤病人有医治经历的医生进行。


甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用.并饮一大杯水。


通常成人每日一次.每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量天天2次(在早上及黑夜)。孩童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和黑夜)。


不能吞咽药片的病人(包含孩童),能够将药片涣散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml,400㎎约用200ml)。


应拌和混悬液,一旦药片崩解彻底应立即服用。


Ph+CML病人的医治剂量


成人


对缓慢期病人甲磺酸伊马替尼的引荐剂量为400㎎/日,剧变期和加快期病人为600㎎/日。


关于WBC]50000/μl的CML病人的一线医治,医治经历仅限于曾承受过羟基脲医治的病人。该医治开端也许需求加上甲磺酸伊马替尼医治。


只需有用,就应继续用药。


没有严峻药物不良反响且假如血象答应,在下列状况下剂量可思考从400㎎/日添加到600㎎/日,或从600㎎/日添加到800㎎/日:任何时刻呈现了疾病发展、医治最少3个月后未能取得满足的血液学反响,医治12个月未取得任何细胞遗传学反响,已取得的血液学和/或细胞遗传学反响从头不见。


3岁以上孩童及青少年


现在国内外孩童临床数据有限、需紧密监测孩童病人的效果和安全性,必要时及时调整剂量。

本品用于3岁以上孩童及青少年的安全有用性信息首要来自国外临床研讨数据。


依据成人的剂量,引荐日剂量为:缓慢期260㎎/m[sup]2[/sup](最大剂量:400㎎)、加快期和剧变期340㎎/m[sup]2[/sup](最大剂量:600mg)制定孩童病人的每日引荐剂量.核算所得剂量通常应上下调整至整百毫克.12岁以下孩童的剂量通常应上下调整至整五十毫克。

尚无3岁以下孩童医治的经历。


Ph+ALL病人的医治剂量


对难治复发成人Ph+ALL病人,甲磺酸伊马替尼的引荐剂量为600㎎/日。


GIST病人的医治剂量


对不能切除和/或搬运的恶性GIST病人,甲磺酸伊马替尼的引荐剂量为400㎎/日。


在医治后未能取得满足的反响,假如没有严峻的药物不良反响,剂量可思考从400㎎/日添加到600㎎/日或800 ㎎/日。


关于GIST病人,甲磺酸伊马替尼应继续医治,除非病况发展。


对GIST彻底切除术后成人病人辅佐医治的引荐剂量为400 ㎎/日。临床研讨中伊马替尼用药时刻为1年。伊马替尼辅佐医治的最好继续时刻尚不清楚。


HES/CEL病人的用药剂量


本品用于HES/CEL医治引荐剂量首要依据国外研讨报导剂量。


关于证明存在FIPlLl-PDGFR-α交融激酶的HES∕CEL,引荐开端剂量为100㎎/日。假如医治后经恰当检测证明未取得满足减轻,且无不良反响发作,能够思考将100 ㎎/日剂量增至400 ㎎/日。


ASM病人的用药剂量


本品用于ASM医治引荐剂量首要依据国外研讨报导剂量。


无D816V c-Kit骤变的ASM成人病人甲磺酸伊马替尼医治引荐剂量是400mg/日。假如ASM病人的c—Kit骤变状况不知道或无法测得,当运用其它疗法不能取得满足减轻时,应思考给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行医治。


伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIPlLl-PDGFR-α交融激酶有关的克隆性血液体系疾病)的ASM病人,甲磺酸伊马替尼引荐开端剂量为100㎎/日。假如医治后经恰当检测证明未取得满足减轻,且无不良反响发作,能够思考将100㎎剂量增至400 ㎎。


MDS/MPD病人的用药剂量


本品用于MDS/MPD医治引荐剂量首要依据国外研讨报导剂量。


成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD病人引荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400㎎/日。


DFSP病人的医治剂量


本品用于DFSP医治引荐剂量首要依据国外研讨报导剂量。


成人DFSP病人甲磺酸伊马替尼医治的引荐剂量是400㎎/日。需求时剂量可升至每日800㎎。


呈现不良反响后剂量的调整


假如承受甲磺酸伊马替尼医治过程中呈现严峻非血液学不良反响(如严峻水潴留),应停药,直到不良反响不见,然后再依据该不良反响的严峻程度调整剂量。


严峻肝脏毒性时剂量的调整


如胆红素添加]正惯例模上限3倍或转氨酶添加]正惯例模上限5倍,宜中止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述目标分别降到正惯例模上限的1.5或2.5倍以下。


今后甲磺酸伊马替尼医治能够减量后继续服用。成人每日剂量应当从400㎎削减到300㎎,或从600mg削减到400㎎或从800㎎削减至600㎎;孩童和青少年从260㎎/m[sup]2[/sup]削减到200㎎/m[sup]2[/sup]或从340㎎/m[sup]2[/sup]削减到260 ㎎/m[sup]2[/sup]。


中性粒细胞削减或血小板削减时剂量的调整


Ph+CML加快期或剧变期,Ph+ALL(开端剂量600㎎/日,或孩童和青少年340㎎/m[sup]2[/sup]/日):假如呈现严峻中性粒细胞和血小板削减(中性粒细胞[0.5 ×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[10×10[sup]9[/sup]/L),应断定是不是血细胞削减症与白血病有关(抽取骨髓或活检),假如血细胞削减症不是由白血病致使的,主张剂量削减到400㎎/日或孩童和青少年260㎎/m[sup]2[/sup]/日。假如血细胞削减继续2周,则进一步削减剂量至300㎎/日或孩童和青少年200㎎/m[sup]2[/sup]/日,如血细胞削减继续4周,应停药,直到中性粒细胞≥1×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥20×10[sup]9[/sup]/L。再用时剂量为300㎎/日;或孩童和青少年200㎎/m[sup]2[/sup]/日。


CML缓慢期及GIST病人(开端剂量400㎎/日或孩童和青少年260㎎/m[sup]2[/sup]/日):当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]/L时才应当康复用药,医治可康复为剂量400㎎/日或儿喜和青少年260㎎/m[sup]2[/sup]/日。假如再次呈现危殆数值(中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L),医治中止后的从头医治剂量减至300㎎/日或孩童和青少年200㎎/m[sup]2[/sup]/日。


HES/CEL(开端剂量为100㎎/日):


当中性粒细胞ANC[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥75 × 10[sup]9[/sup]/L时才应当康复用药。能够从头用之前的剂量(即发作严峻不良事情之前的剂量)开端给药。


ASM(开端剂量100 ㎎/日):


当中性粒细胞ANC[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L时应停药,在中性粒细胞ANC≥1.5×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]/L时才应当康复用药。能够从头用之前的剂量(即发作严峻不良事情之前的剂量)开端给药。


HES/CEL、ASM、MDS/MPD(开端剂量为400㎎/日):


当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥75 × 10[sup]9[/sup]/L时才应当康复用药,从头医治剂量400㎎/日。假如再次呈现危殆数值(当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L),从头医治剂量应削减至300㎎。


DFSP(剂量800㎎/日)


当中性粒细胞[1.0×10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L时应停药,在中性粒细胞≥1.5×10[sup]9[/sup]/L和血小板≥75×10[sup]9[/sup]/L时才应当康复用药,从头医治剂量600㎎/日。假如再次呈现危殆数值(当中性粒细胞[1.0 × 10[sup]9[/sup]/L和/或血小板[50×10[sup]9[/sup]/L),从头医治剂量应削减至400mg


肝功用损害病人的剂量


轻、中度肝功用损害者引荐运用最小剂量400㎎/天。现在尚无严峻肝功用损害病人(胆红素]正惯例模的3倍)运用剂量为400㎎/天的数据材料。这些病人应在细心权衡风险评估后,再运用本品。


肾功用衰竭病人的剂量


伊马替尼的肾铲除能够忽略。因为这个因素,估计对肾功用损害病人的全身铲除率没有削减。可是,对严峻肾功用损害的病人仍需格外留意。


晚年病人的剂量


对晚年病人没有格外的调整剂量。


不良反响


晚期恶性肿瘤病人也许会呈现彼此稠浊的临床表现,但因为它们与潜在疾病、疾病自身发展、以及一起服用多种药物有关,因而常难以清晰它们的因果关系。


通常来说,包含儿科在内的CML病人长时间每日口服本品的耐受性较好。大多数成年病人在医治的某一时刻点会发作不良事情,但绝大多数为轻至中度,且临床实验中仅2.4%的新确诊病人、4%干扰素医治失利的晚期缓慢期病人、4%干扰素医治失利的加快期病人以及5%干扰素医治失利的剧变期病人因药物有关性不良事情致使医治中止。GIST研讨中,4%的病人因药物有关性不良事情而中止本品医治。


所有适应症病人发作的不良反响类似,仅有两种状况例外:GIST病人发作骨髓按捺较少,肿瘤内出血仅在GIST病人中观察到(见【留意事项】)。最常陈述的与药物医治有关的不良事情有轻度厌恶、吐逆、拉肚子、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹,这些不良事情均简单处理。所有研讨中均陈述有浮肿,开端可表现为眶周或下肢浮肿。但严峻浮肿稀有,并且经利尿剂、其它支撑疗法、或某些病人经过下降本品剂量后均可减轻。


多种不良事情如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重迅速添加均可统称为“潴留”。


这些不良事情可经过暂时停用本品和/或运用利尿剂和/或恰当的支撑疗法减轻。但少量事情是重度或要挟生命的,单个剧变期病人因杂乱的胸腔积液、充血性心力衰竭及肾衰竭而逝世。


不良反响按发作率降序摆放,选用下述规则:很多见(≥1/10);多见(≥1/100,[1/10);不多见(≥1/1000,[1/100);稀有(≥1/10,000,[1/1000);十分稀有([1/10,000),包含个案陈述。


以下不良反响为CML和GIST临床研讨中的发作率。


全身性反常


很多见:水潴留、周围浮肿(56%)、疲惫(15%)

多见:乏力、发热、畏寒、全身水肿、寒战、僵直

不多见:胸痛、不适、出血


流行症/传染


不多见:败血症、肺炎1、单纯疱疹、带状疱疹、上呼吸道传染、胃肠炎、鼻咽炎、鼻窦炎、蜂窝组织炎、流感、泌尿体系传染


稀有:真菌传染


血液与淋巴体系反常


很多见:中性粒细胞削减(14%)、血小板削减(14%)和贫血(11%)


多见:全血细胞削减、发热性中性粒细胞削减


不多见:血小板增多、淋巴细胞削减、骨髓按捺、嗜酸粒细胞增多、淋巴结病


稀有:溶血性贫血


代谢和养分失衡


多见:胃口不振


不多见:脱水、高尿酸血症、低钾血症、胃口添加、胃口下降、痛风、低磷酸盐血症、高钙血症、高血糖症、低钠血症


稀有:高钾血症、高镁血症


精神反常


多见:失眠


不多见:郁闷、焦虑、性欲下降


稀有:认识含糊


神经体系反常


很多见:头痛2(11%)


多见:头晕、味觉妨碍、感受反常、感受减退


不多见:脑溢血、昏厥、周围神经病变、很容易贪睡、偏头痛、记忆损害、坐骨神经痛、腿多动综合症、震颤

稀有:脑水肿、颅内压增高、惊厥、视神经炎


眼部反常


常 见:眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力含糊、结膜下出血、眼干


不多见:眼影响表现、眼痛、眶周浮肿、巩膜出血、视网膜出血、眼睑炎、黄斑水肿


稀有:视神经乳头水肿、玻璃体出血、青光眼、卡他表现


耳和走失反常


不多见:头晕、耳鸣、听力损失


心脏反常


不多见:心悸、充血性心力衰竭3、肺水肿、心动过速


稀有:心律失常、房颤、心跳骤停、心肌梗塞、心绞痛、心包积液、心包炎、急性心压塞


血管反常


多见:潮红4、出血4


不多见:血肿、高血压、低血压、四肢发冷、雷诺氏景象


稀有:血栓/栓塞


呼吸道、胸和纵隔反常


多见:鼻衄、呼吸困难、咳嗽


不多见:胸腔积液5、咽喉痛、咽炎


稀有:胸膜痛、肺纤维变性、间质性肺炎、肺动脉高压、肺出血


十分稀有:过敏性休克


消化体系反常


很多见:厌恶(51%)、吐逆(25%)、拉肚子(25%)、消化不良(13%)、腹痛6(14%)


多见:腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口腔溃疡、口干、胃炎


不多见:口腔炎、胃肠道出血7、黑便、腹水、胃溃疡、呃逆、暖气、食管炎、呕血、唇炎、吞咽困难、胰腺炎


罕 见:结肠炎、憩室炎、肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死(格外是GIST病人)、胃肠穿孔、肠炎


肝胆体系反常


多见:肝酶添加


不多见:黄疸、肝炎、高胆红素血症


稀有:肝衰竭9、肝坏死9


肌肤和皮下组织反常


很多见:周身浮肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(26%)


多见:面子浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、肌肤枯燥、掉发、毛发稀疏、盗汗、光过敏反响


不多见:脓疱疹、瘀斑、伤害、多汗、荨麻疹、指甲断裂、紫癜、唇炎、肌肤色素冷静过多、肌肤色素冷静过少、牛皮癣、剥脱性皮炎、大疱疹、易瘀伤、毛囊炎、瘀点


稀有:急性发热性中性粒细胞皮病(Sweet综合征)、血管神经性水肿、小疱疹、指甲褪色、多形性红斑、白细胞碎裂性血管炎、Stevens-Johnson综合征、急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)


骨骼肌、结缔组织和骨反常


很多见:肌痉挛、痛苦性肌痉挛(36%)、骨骼肌肉痛包含肌痛(14%)、关节痛、骨痛8


多见:关节肿胀


不多见:坐骨神经痛、关节肌肉僵硬


稀有:无血管坏死/髋关节坏死、肌无力、关节炎


肾和泌尿体系反常


不多见:肾功用衰竭、肾区痛、尿频、血尿


生殖体系和胸部反常


不多见:男性胸部女人化、勃起功用妨碍、胸部增大、阴囊水肿、月经过多、经期失调、乳头痛苦、性功用妨碍


查看反常


很多见:体重添加


多见:体重减轻


不多见:血碱性磷酸酶添加、血肌酸磷酸激酶添加、血肌酸和血乳酸脱氢酶添加


稀有:血淀粉酶添加


1肺炎的不良反响在发作发展的CML和GIST病人中最多见。


2在GIST病人中.头痛是最多见的不良反响。


3以病人-年为根底的陈述中,发作在发展的CML病人中的心脏事情较CML缓慢期病人更多见,包栝充血性心力衰竭。


4在GISl思者中,潮红是最多见呈现不良反响,向GISl和发作发展的CML(CML-AP和CML-BC)病人中出血(血肿,出血)是最常呈现的不良反响。


5 GIST病人和发作发展的CML(CML-AP和CML-BC)病人中胸腔积液较CML缓慢期病人群更多见。


6/7腹痛和胃肠道出血的不良反响在GIST病人中最多见。


8 CML病人中肌肉骨骼痛及有关不良事情多于GIST病人。


9已有因肝衰竭和肝坏死致使逝世的病例报导.



GIST的辅佐医治


最常陈述的不良反响与其它临床研讨人群陈述的类似,包含拉肚子、疲惫、厌恶、水肿、血红蛋白削减、皮疹、吐逆和腹痛。在GIST辅佐医治中没有新发现的不良反响的陈述。伊马替尼和安慰剂医治的病人平分别有57名(17%)和11名(3%)因为不良反响停药。停药时最常陈述的不良反响为水肿、胃肠道功用失调(厌恶、吐逆、腹胀和拉肚子)、疲惫、低血红蛋白和皮疹。


以下为上市后临床运用中发作的不良反响陈述,因为这些不良反响陈述来自于样本量不断定的研讨,故这些不良反响频率或与伊马替尼露出量间的因果关系是不断定的。


神经体系反常


不多见:脑水肿


眼部反常


稀有:玻璃体出血


心脏反常


稀有:心包炎、心包填塞


血管反常


不多见:血栓/栓塞


十分稀有:过敏性休克


呼吸道、胸和纵隔反常


不多见:急性呼吸衰竭1、间质性肺炎


消化体系反常


不多见:肠梗阻、肿瘤出血/肿瘤坏死、胃肠穿孔2


稀有:憩室炎


肌肤和皮下组织反常


不多见:手足综合征


稀有:苔藓样角化病、扁平苔藓


十分稀有:中毒性表皮坏死松解症型药疹


骨骼肌、结缔组织和骨反常


稀有:无血管坏死/髋关节坏死、横纹肌溶解/肌病


不多见:孩童发育迟缓


生殖体系反常


十分稀有:黄体出血/卵巢囊肿出血


良性、恶性和不清晰的肿瘤(包含囊肿和息肉)


稀有:肿瘤溶解综合征


1已有晚期疾病、严峻传染和其它严峻兼并症致使逝世的病例报导


2已有胃肠穿孔致使逝世的病例报导


实验室查看反常


血液体系


CML病人中,所有研讨均陈述有血细胞削减,尤其是中性粒细胞和血小板削减,以]750㎎/日的大剂量时发作率较高(Ⅰ期研讨),可是血细胞削减的发作率也显着取决于疾病分期。新确诊CML病人血细胞削减的发作率要小于别的CML病人。3或4度的中性粒细胞削减(ANC[1.0 × 10[sup]9[/sup]/L)和血小板削减(血小板计数[50×10[sup]9[/sup]/L),在剧变期和加快期的发作率(中性粒细胞削减和血小板削减的发作率分别为59%~61%、44%~63%)较新确诊缓慢期病人(中性粒细胞削减发作率为16.7%,血小板削减发作率为8.9%)高4和6倍。新确诊缓慢期CML病人中4度中性粒细胞削减(ANC[1.0×10[sup]9[/sup]/L)和血小板削减(血小板计数[50×10[sup]9[/sup]/L)的发作率分别为3.6%和[1%。中性粒细胞和血小板削减发作的中位数继续时刻分别为2~3周和3~4周。关于这类事情,通常可经过下降剂量或暂停用药而减轻,仅单个病例需为此而长时间停药。孩童CML病人最多见毒性反响为3或4度血细胞削减。包含中性粒细胞削减、血小板削减和贫血。这些毒性反响通常发作在初次医治的前几个月。


在GIST病人,呈现3级和4级贫血的发作率分别为5.4%和0.7%,这些病人中最少有一有些是与胃肠道或肿瘤内出血有关。3级和4级中性粒细胞削减的发作率分别为7.5%和2.7%,而3级血小板削减的发作率为0.7%,没有病人发作4级血小板削减。全血细胞和中性粒细胞计数下降首要发作在医治的开端6周,今后细胞计数坚持相对安稳。


生化查看


CML病人显着的转氨酶添加([5%)或胆红素添加([1%)不多见,其能够经过减量或停药(中位继续时刻约为一星期)来减轻,只有不到1%的病人因肝功用实验室查看反常而长时间停药。GIST病人(B2222研讨)中,6.8%的病人呈现3或4级血清谷丙转氨酶(SGPT)添加,4.8%呈现3或4级血清谷草转氨酶(SGOT)添加。胆红素添加的发作率小于3%。


也可见到细胞溶解性、胆汁淤积性肝炎或肝衰竭病例,其间有些是致死性的。


忌讳


对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。


留意事项


已有报导,本品医治的病人有显着的左心室射血分数(LVEF)削减,以及充血性心力衰竭的表现。在动物实验中显现,c-Abl酶按捺剂能致使心肌细胞的强烈反响.大鼠的致癌性实验中,已有心肌疾病的报导。因而,对有心血管疾病风险或有心脏疾病的病人应紧密监测,运用本品医治的晚年病人或有心脏疾病史的病人,应首先测左心室射血分数(LVEF),在医治时期,病人有显着的心衰表现应全部查看,并依据临床表现进行相应医治。


甲磺酸伊马替尼医治榜首个月宜每周查一次全血象,第二个月每两周查一次,今后则视需求而定(如每2-3个月查一次)。若发作严峻中性粒细胞或血小板削减,应调整剂量(见【用法用量】)。


开端医治前应查看肝功用(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶),随后每月查一次或依据临床状况决定,必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功用损害病人应监测其血象和肝酶。(见【用法用量】,【不良反响】和【药代动力学】)。肝功用衰竭病人甲磺酸伊马替尼的露出量也许会添加。肝功损害者慎用本品。严峻肝功用衰竭者在细心进行风险-效益比评估后,才干运用甲磺酸伊马替尼(见【用法用量】)。应谨记GIST病人也许有肝搬运,从而添加肝功用的损害。曾有一位惯例服用对乙酰氨基酚医治发热的病人死于急性肝衰竭。虽然准确的死因现在尚不知,一起服用甲磺酸伊马替尼和对乙酰氨基酚时需慎重(见【药物彼此作用】)。


伊马替尼与大剂量化疗药合用时,已观察到一过性的肝毒性,病人转氨酶添加并呈现高胆红素血症。化疗合用伊马替尼时,也许致使肝功用不全.要留意监测肝功(见【不良反响】)。


一起服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂(见【药物彼此作用】)可显着下降伊马替尼的总露出量,因而添加潜在医治失利的风险。因而应防止甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。


大约有2.5%新确诊CML病人服用甲磺酸伊马替尼时发作严峻水潴留(胸水、水肿、肺水肿、腹水和浅表浮肿),因而主张定时监测体重。应细心评估体重的添加,必要时采纳恰当的支撑医治。格外是孩童病人,水潴留也许不呈现能够辨认的水肿。


水潴留能够加剧或致使心衰,现在尚无严峻心衰病人(按纽约心脏学会分类法的Ⅲ~IV级)临床运用甲磺酸伊马替尼的经历,对这些病人用本药要慎重,青光眼的病人也应慎用(见【不良反响】)。


已证明某些嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)伴有心脏损害的病人,呈现心源性休克/左心室功用失调与运用伊马替尼有关。据报导,能够经过全身运用类固醇激素、循环支撑医治和暂时停用伊马替尼使病况改进。骨髓增生反常/骨髓增生性疾病及体系性肥大细胞增生症也许与高嗜酸性粒细胞浓度有关。因而应思考对HES/CEL的病人,MDS/MPD或高嗜酸性粒细胞致使SM的病人进行超声心动图查看及血清肌钙蛋白的测定。假如呈现任何一项测量成果反常,应预防性的运用全身类固醇医治(1-2 ㎎/kg)1-2周,并一起运用伊马替尼进行医治。


在GIST临床实验中,陈述有8例病人(5.4%)呈现胃肠道出血和4例病人(2.7%)呈现肿瘤内出血。依据肿瘤的部位不一样,肿瘤内出血也许发作在腹腔内,也也许发作在肝内。这类病人的肿瘤内出血也有也许表现为胃肠道出血,因而,在医治开端阶段应监测病人的胃肠道表现。


实验室查看


本品医治时期应定时进行全血细胞计数查看。承受本品医治的CML病人常伴发中性粒细胞削减症或血小板削减症。可是血细胞削减症的发作也取决于疾病分期,与CML缓慢期病人比较,加快期CML或剧变期更多见。此刻应中止本品医治或减量,见【用法用量】。


承受本品医治的病人应定时监测肝功用(转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶)。见【用法用量】,若呈现反常即应中止和/或减量。


本品及其代谢产品几乎不经过肾脏排泄。肌酐铲除率(CrCL)跟着年纪的添加而下降,但年纪对本品的药代动力学无显着影响。肾功用不全病人的伊马替尼血浆露出量好像高于肾功用正常的病人,也许是因为这些病人的血浆中α酸性糖蛋白(AGP)-一种伊马替尼结合蛋白--水平增高所造成的。伊马替尼的血浆露出量与按肌酐铲除率评估的肾功用不全无有关性,即与轻度(CrC-L:40-59 ml/min)和重度(CrCL:[20ml/min)肾功用不全无有关性。可是,正如【用法用量】中所主张的,假如病人不能耐受,可下降伊马替尼的开端剂量。


临床前研讨标明,伊马替尼不易经过血脑屏障。尚未在人体进行过研讨。


在大鼠2年的致癌研讨成果已显现在阴颈包皮、阴蒂、肾和膀胱有癌变,没有在人体中发现有膀胱、肾癌添加的报导。


在本品医治时期,对甲状腺切除病人用左甲状腺素医治时,有甲状腺功用减退的报导,在这类病人中应监测其TSH水平。


孩童和青少年


己有陈述显现承受伊马替尼的孩童和芳华前期青少年呈现发育迟缓。暂不知伊马替尼延伸医治对孩童发育的长时间影响。因而,主张对运用伊马替尼的孩童的发育状况进行亲近监测(见【不良反响】)。


对驾驶员和机器操作者能力的影响


尚无有关对驾驶员或机器操作者能力也许发作的影响的信息和材料。该品不良反响提示病人在医治时期也许有头晕或视力含糊的表现,因而,当病人开车或操作机器时应留意。

孕妈妈及哺乳期妇人用药


妊娠


动物研讨标明本药存在生殖毒性(见毒理研讨的生殖毒性有些)。

现在尚缺少孕妈妈运用伊马替尼的材料,对胎儿也许的毒性现在不详。除非确有必要,不然妊娠时期不宜运用。如妊娠时期服用甲磺酸伊马替尼,有必要奉告其对胎儿也许的损害。育龄期妇人在服用甲磺酸伊马替尼时期应主张其一起进行有用的避孕。


哺乳


伊马替尼和其代谢产品能排泄入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产品在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9,阐明代谢物进入乳汁中的比例更高。依据伊马替尼和其代谢产品兼并浓度以及婴儿每日乳汁的最大摄入量,婴儿整体药物露出很低,仅占效果量的约10%,可是因为尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿露出的影响,因而,正在服用本品的女人不该哺乳。


孩童用药


3岁以上孩童运用本品请参见【用法用量】。首要来自国外孩童研讨数据,我国孩童人群用药安全有用性数据有限。


尚无3岁以下孩童用药经历。


晚年用药


与年纪有关的肌酐铲除率的下降对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无显着影响。


运用本品医治的晚年病人或有心脏疾病史的病人,应首先测左心室射血分数(LVEF),在医治时期,病人有显着的心衰表现,应全部查看,并依据临床表现进行相应医治。


 



 


 

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