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印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识

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印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识肿瘤靶向药物是运用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的区别(包含基因、酶、信号转导等不一样特性),按捺肿瘤细胞的成长增殖,最终使其逝世。以下为多见肿瘤的靶向抗体药...

 印度靶向药名称和医治领域及不良反响常识 


肿瘤靶向药物是运用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的区别(包含基因、酶、信号转导等不一样特性),按捺肿瘤细胞的成长增殖,最终使其逝世。以下为多见肿瘤的靶向抗体药和注意事项:


非小细胞肺癌靶向药


1. 吉非替尼 (gefitinib tablet)国内已上市


靶点:EGFR


医治:EGFR 骤变阳性或既往化疗的 NSCLC


不良反响:结膜炎、间质性肺病



2. 厄洛替尼 (Erlotinib)国内已上市


靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit


医治:既往化疗失利的 非小细胞肺癌、晚期胰腺癌(我国未获批)


不良反响:间质性肺病、转氨酶增加、睫毛成长反常



3. 埃克替尼 (凯美纳 Icotinib )国内已上市


靶点:EGFR


医治:化疗失利的 非小细胞肺癌


不良反响:较轻



4. 克唑替尼 (塞克瑞 Crizotinib)国内已上市


靶点:ALK、cMET、RON


医治:ALK 阳性 非小细胞肺癌


不良反响:视觉反常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延伸



5. AZD9291通用名即是叫Tagrisso 国内未上市


靶点:T790M基因骤变


医治:AZD9291首要用于医治晚期非小细胞肺癌,是对于T790M基因骤变的TKI类靶向药物。不良反响:AZD9291 的副效果较细微,首要是肌肤红疹、指甲变色及拉肚子等。



6. 雷莫芦单抗 (Ramucirumab)国内未上市


靶点:VEGFR-2


医治:IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治,晚期胃癌


注意事项:中性粒细胞缺少性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,创伤不愈合。



7.PD-1按捺剂(靶点PD-1):包含施贵宝的Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317。对非小细胞肺癌病人均有极好的效果。据调查,国内运用PD-1最多的是肺癌;其次是肝癌,以后是黑色素瘤,肾癌,肠癌。(国内未上市)


       FDA已同意Cyramza联合多西他赛,用于既往经含铂化疗医治后病情恶化的搬运性非小细胞肺癌(NSCLC)病人的医治,临床效果较好。(国内未上市)



 


乳腺癌靶向药


1. 曲妥珠单抗 (Trastuzumab,赫赛汀)国内已上市


靶点:Her2 基因调控的 P185 糖蛋白


医治:Her2(+) 晚期乳腺癌,前期乳腺癌术后辅佐医治


不良反响:容易发生过敏;与阿霉素联合心脏毒性增加,有心衰率也许。无明显胃肠和骨髓毒性。



或曲妥珠单抗抗体-药物偶联物(Kadcyla)


靶点:Her2


医治:曲妥珠单抗和紫杉烷类化疗无效或 6 月内复发的 Her2(+) 搬运性乳腺癌


不良反响:肝毒性、血小板削减、神经毒性、间质性肺病或肺炎



2. 帕妥珠单抗 (Pertuzumab) 国内已上市


靶点:Her2


医治:与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于搬运性 Her2(+) 乳腺癌


不良反响:伴或者不伴发热的中性粒细胞缺少、过敏反响、左心室功用反常



3. 拉帕替尼 ( lapatinib)国内已上市


靶点:HER-1、HER-2


医治:HER2 阳性乳腺癌


不良反响:肝毒性、LVEF 下降



4. 依维莫司 (everolimus ) 国内已上市


靶点:HR+ HER2


医治:发生内脏搬运的绝经后HR+ HER2-乳腺癌患


不良反响:口腔炎、皮疹、疲惫、非传染性肺炎、高血糖等


5. 贝伐单抗    国内已上市


靶点: HER2


医治:HER2阳性搬运性乳腺癌


不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等



 


胃肠肿瘤靶向药


 


1. 瑞格非尼 (Regorafenib ) 国内未上市


效果靶点:VEGFR2、TIE


医治:搬运性结直肠癌,GIST


不良反响:高血压等



2. 阿帕替尼 (Apatinib) 国内已上市


效果靶点:VEGFR2


医治:晚期胃癌,发展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌


不良反响:血小板降低一级



4. 舒尼替尼 (Sunitinib) 国内未上市


靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3


医治:肾癌和胃肠道间质瘤


不良反响:疲惫、乏力;拉肚子、腹痛、便秘



5. 雷莫芦单抗 (Ramucirumab)国内未上市


靶点:VEGFR-2


医治:IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治,晚期胃癌


注意事项:中性粒细胞缺少性发热、高血压、肝硬化、肠梗阻,创伤不愈合。



6.  伊马替尼(imatinib) 国内已上市


 效果靶点:Bcr-Abl,C-KIT, PDGFR


医治:GIST胃肠道间质瘤


不良反响:较轻



7. 西妥昔单抗  国内已上市


  靶点:EGFR


  医治:铂类化疗失利的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与 CPT11 联合用于 CPT11 耐药的搬运性结直肠癌


不良反响:间质性肺病、肌肤毒性。



 


肾癌靶向药


 


1.帕唑帕尼  国内未上市


靶点:VEGFR,PDGFR,KIT


医治:一线搬运的肾细胞癌


血细胞反常,手、脚酸痛,口舌生疮,骨髓按捺,厌恶和疲惫



2. 索拉非尼 (Sorafenib) 国内已上市


效果靶点:VEGFR、DGFR


医治:不能手术的肾癌、肝癌


不良反响:手足综合征、低磷血症



3. 舒尼替尼  国内未上市


效果靶点:VEGFR、DGFR


医治:搬运性肾癌、伊马替尼医治失利的 GIST


不良反响:全身乏力发热



4. 帕唑替尼


效果靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT


医治:晚期肾癌、软组织肉瘤


不良反响:肝毒性、头发脱色



5. 阿西替尼   国内已上市


效果靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT


医治:晚期肾癌


不良反响:高血压、血液高凝等



6. PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东                       的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317


靶点:PD-1


医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床                       实验中。


注意事项:不良反响少,瘙痒,皮疹,疲惫,厌恶,咳嗽,便秘,关节痛。



7. 舒尼替尼 (Sunitinib) 国内已上市


靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3


医治:肾癌和胃肠道间质瘤


不良反响:疲惫、乏力;拉肚子、腹痛、便秘



8. 依维莫司 (everolimus ) 国内已上市


靶点:HR+ HER2


医治:晚期搬运性肾细胞癌


不良反响:口腔炎、皮疹、疲惫、非传染性肺炎、高血糖等



 


甲状腺癌靶向药


 




1. 凡德他尼 (Vandetanib) 国内未上市


效果靶点:EGFR、VEGFR


医治:甲状腺髓样癌


不良反响:QT 间期延伸、缺血性脑血管事情



2. 卡博替尼 (Cabozantinib) 国内未上市


效果靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3


医治:搬运性甲状腺髓样癌


不良反响:动脉血栓事情、创伤裂开、高血压



3. 乐伐替尼 (Lenvatinib)  国内未上市


效果靶点:VEGFR


医治:晚期、放射碘医治反抗、分解型甲状腺癌


不良反响:高血压、脑病



   其它的血管生成按捺剂:阿西替尼(axitinib)、索拉非尼(sorafenib)、二磷酸莫替沙尼(motesanib diphosphate)、舒尼替尼(sunitinib); EFGR按捺剂:吉非替尼(gefitinib);环氧酶-2:塞来昔布(celecoxib);抗血管生成复合物:沙利度胺(thalidomide)、雷利度胺(lenalidomide)也常被推荐医治甲状腺癌。



 


肝癌靶向药


 


1. 索拉菲尼 (Sorafenib tosylate,联合白介素-2(IL-2)效果好), 国内已上市


靶点: VEGFR,PDGFR, KIT,RAF


医治:晚期肝癌


副效果:胃肠道反响,血压增加、肌肤红疹



2. 贝伐单抗   国内已上市


靶点: VEGF


医治:肝癌


不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等



 


胰腺癌靶向药


 



 最新研讨胰腺癌分为四类:鳞状型;胰腺祖型;反常分解的内排泄外排泄(ADEX)型;免疫原性型胰腺癌。



1. 厄洛替尼 (Erlotinib)国内已上市


靶点:EGFR(HER1/ERBB1)


医治:晚期胰腺癌


不良反响:间质性肺病、转氨酶增加、出血、睫毛成长反常



2. 依维莫司 (everolimus ) 国内已上市


靶点:mTOR


医治:功用性胰腺神经内排泄瘤(PNT)


不良反响:口腔炎、皮疹、疲惫、非传染性肺炎、高血糖等



3. 舒尼替尼 (Sunitinib) 国内已上市


靶点:VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3


医治:功用性胰腺神经内排泄瘤(PNT)


不良反响:疲惫、乏力;拉肚子、腹痛、便秘


  别的:吉西他滨联合安卓健(Antroquinonol靶点RAS基因),能够延伸胰腺癌病人的生存期。卡培他滨 (希罗达)是结直肠癌和搬运性乳腺癌的药物,也用于胃癌和胰腺癌医治。



 


软组织肉瘤靶向药


 




1. 帕唑帕尼 (pazopanib) 国内未上市


靶点:VEGFR-1,2,3,FGFR1和3,C-KIT,ITK等


医治:肾癌,软组织肉瘤


不良反响:拉肚子、手足反响、口腔黏膜溃疡、高血压、胃口不振,骨髓按捺



肌肤纤维肉瘤靶向药


1.伊马替尼(imatinib) 国内已上市


效果靶点:Bcr-Abl,C-KIT, PDGFR


医治:肌肤纤维肉瘤


不良反响:较轻



 


卵巢癌,输卵管癌和宫颈癌的靶向药


 




1. 奥拉帕尼(Olaparib) 国内未上市


靶点:BRCA-1/2, PARP, ATM或CHEK2


医治:卵巢癌,也可用于乳腺癌和胃癌医治


不良反响:厌恶,疲倦,吐逆,拉肚子,味觉妨碍,消化不良,头痛,胃口减退



2. 贝伐单抗    国内已上市


靶点: VEGF


医治:卵巢癌,输卵管癌,宫颈癌,腹膜瘤,胶质母细胞瘤和肝癌等实体瘤


不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等


 


鼻咽癌靶向药


 



1.尼妥珠单抗  国内已上市


靶点:EGFR


医治:表皮成长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌,与放疗联合用于效果较好


不良反响:由于高度人源化,不良反响轻,首要为发热、罕见皮疹拉肚子。



 


头颈部鳞癌


 




1、西妥昔单抗  国内已上市


靶点:EGFR


医治:铂类化疗失利的头颈鳞癌,与放疗联合用于晚期不能手术的头颈部鳞癌,与 CPT11 联合用于 CPT11 耐药的搬运性结直肠癌


不良反响:间质性肺病、肌肤毒性。



2,PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317    国内未上市


靶点:PD-1


医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床实验中。


不良反响:不良反响少,瘙痒,皮疹,疲惫,厌恶,咳嗽,便秘,关节痛。


 


黑色素瘤靶向药


1. 威罗非尼 (vemurafenib tablet)  国内未上市


效果靶点:BRAF V600E 


医治:恶性黑色素瘤


不良反响:第二原发肌肤鳞癌、光敏反响、QT 延伸



2.  达拉非尼(dabrafenib)  国内未上市


效果靶点:BRAF V600E


医治:恶性搬运性黑色素瘤


不良反响:第二原发肌肤癌、出血栓塞、心肌病



3. 曲美替尼(Trametinib) 国内未上市


效果靶点:MEK-1、MEK-2


医治:恶性黑色素瘤


不良反响:心肌病、视网膜色素上皮掉落、肺病



4. PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317    国内未上市


靶点:PD-1


医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床实验中。


不良反响:不良反响少,瘙痒,皮疹,疲惫,厌恶,咳嗽,便秘,关节痛。



5. Ipilimumab (nivolumab联合PD-1,效果非常好)国内未上市


靶点:CTLA-4


医治:中晚期黑色素瘤


副效果:结肠炎、肝炎、皮疹和神经系统疑问



6.Aldesleukin  (白介素-2,国产) 国内已上市


原理:诱导干扰素和多种细胞因子的排泄


医治:用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、   肺癌等恶性肿瘤的医治


副效果:发热、畏寒、疲倦,也可有寒战高热



 


实体瘤靶向药


 




1. 贝伐珠单抗    国内已上市


靶点:VEGF


医治:NSCLC,直结肠癌;国搬运性乳腺癌,肾癌,肝癌,神经胶质瘤,卵巢癌,输卵管癌,宫颈癌,腹膜瘤等。


不良反响:厌恶、疲惫、吐逆、拉肚子、味觉妨碍等



2. PD-1按捺剂:包含施贵宝的纳武单抗Opdivo(nivolumab), 默沙东的Keytruda, 百济神州 PD-1按捺剂 单克隆抗体 BGB-A317   国内未上市


靶点:PD-1


医治:黑色素瘤、肺癌和肾癌的医治。其它实体瘤的医治也在临床实验中。


不良反响:不良反响少,瘙痒, 皮疹, 疲惫, 厌恶, 咳嗽, 便秘, 关节痛。



3. Aldesleukin  (白介素-2,国内已上市)


原理:诱导干扰素和多种细胞因子的排泄


医治:用于肾细胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直肠癌、淋巴癌、    肺癌等恶性肿瘤的医治


不良反响:发热、畏寒、疲倦,也可有寒战高热



4.  雷莫芦单抗 (Ramucirumab)  国内未上市


靶点:VEGFR-2


医治:发展/搬运性胃癌或胃食管接壤癌,含铂联合多西他赛医治发展的搬运性 NSCLC,与 FOLFIRI 计划联合用于结直肠癌 mCRC。 IV期非小细胞肺癌铂类化疗后的二线医治,发展期膀胱癌。其它实体瘤的临床实验正在 进行中。


不良反响:中性粒细胞缺少性发热、出血、高血压、肝硬化、肠梗阻,创伤不愈合。



5.  帕尼单抗 (panitumumab) 国内未上市


靶点:EGFR (HER1/ERBB1)


医治:表达 EGFR 的搬运结直肠癌(mCRC)


不良反响:由传染引发的严峻肌肤疹、药物打针反响,严峻的肺纤维化等。



6.  埃罗替尼(Erlotinib)   国内已上市


靶点:EGFR


医治:晚期非小细胞肺癌,胰腺癌,脑胶质瘤


不良反响:拉肚子、呈现类似痤疮的皮疹、肌肤干燥、痒(瘙痒)、口腔溃疡


 


血液肿瘤靶向药


 




1. 尼洛替尼( Nilotinib)国内已上市


效果靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit


医治:h(+) CLL 缓慢淋巴细胞性白血病


不良反响:QT 间期延伸,顶级扭转型室性心动过速,一过性血直接胆红素         增加。



2. 依鲁替尼(Ibrutinib)  国内未上市


效果靶点: BTK


医治:疗缓慢淋巴细胞白血病(CLL)和华氏巨球蛋白血症,淋巴瘤


不良反响:出血传染,肾毒性



3. 伊马替尼( Imatinib)国内已上市


效果靶点:Bcr-Abl,C-KIT, PDGFR


医治:h(+) CLL缓慢淋巴细胞性白血病,GIST胃肠道间质瘤


不良反响:较轻



4. 达沙替尼 (DaShaTiNiPian) 国内已上市


效果靶点:Bcr-Abl、scr


医治:h(+) CLL/急性淋巴细胞白血病ALL,GIST,缓慢髓细胞白血病(CML)


不良反响:体液潴留(胸腔积液)



5. 帕纳替尼 (Ponatinib) 国内未上市


效果靶点:多靶点  BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生成长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞成长因子受体(FGFR)、EPHR以及SRC宗族医治:CML,Ph(+)成人急性淋巴细胞白血病ALL


不良反响:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严峻血管狭隘



6. 博舒替尼 (Bosutinib)国内未上市


效果靶点:Bcr-Abl


医治:h(+) CLL 缓慢髓性白血病


不良反响:血小板削减,肾衰,心衰



7. Idelalisib  国内未上市


效果靶点:I3K delta


医治:复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤


不良反响:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎



8. 利妥昔单抗 (美罗华 Rituximab) 国内已上市


靶点:CD20


医治:复发或耐药的滤泡性中心型淋巴瘤(非霍奇金淋巴瘤),白血病


不良反响:腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位痛苦



9. 替伊莫单抗 (ibritumomab )  国内未上市


靶点:CD20   


医治:复发或难治,低度,滤泡,或转化B-细胞非霍奇金淋巴瘤


不良反响:严峻肌肤或肌肤黏膜反响



10.硼替佐米  (Bortezomib) 国内已上市


靶点:proteasome 


医治:多发性骨髓瘤


不良反响:周围神经病变,低血压,心、肺、肝、肾脏危害,胃肠道反响,血小板削减。



11. 本妥昔单抗   国内未上市


靶点:CD30


医治:淋巴瘤


 

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